Sitagliptin è approvato dalla FDA come aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico nei pazienti con T2DM, sia in monoterapia, sia in combinazione con metformina o un perossisoma proliferatore attivato recettore γ agonista (ad esempio, tiazolidinedioni) quando il singolo agente non fornisce un controllo glicemico adeguato.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptin fosfato monoidrato CAS: 654671-77-9
Proprietà chimiche di Sitagliptin
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Punto di fusione: 114,1-115,7 ° C
Punto di ebollizione: 529,9 ± 60,0 ° C (previsto)
Densità: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (prevista)
Specifica Sitagliptin:
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Elementi |
Standard |
Risultati analitici |
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Aspetto |
Polvere di cristallo da bianca a biancastra |
polvere di cristallo bianco |
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Identificazione |
HPLC RT |
Conform |
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IR |
Conform |
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FOSFATO |
Conform |
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acqua |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
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Residuo all'accensione |
â ‰ ¤ 0,2% |
0,02% |
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Impurità chirale |
â ‰ ¤ 0,5% |
0,01% |
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Impurità correlata |
Qualsiasi impurità individualeâ ‰ ¤ 0,1% |
0,01% |
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Total impuritiesâ ‰ ¤ 0,5% |
0,02% |
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Test HPLC |
98% -102,0% |
100,2% |
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Solventi residui |
ND |
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IPACâ ‰ ¤5000ppm |
ND |
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Methanolâ ‰ ¤3000ppm |
ND |
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Isopropanoloâ ‰ ¤5000ppm |
1051ppm |
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PSD |
Il 95% -100% delle particelle passa attraverso un seive da 90 micron |
Conform |
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Il 60% -80% delle particelle passa attraverso 63 micron seive |
Conform |
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Conclusione |
Conforme allo standardUSP41. |
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Introduzione di Sitagliptin:
Sitagliptin è un inibitore DPP4 selettivo biodisponibile per via orale che è stato scoperto attraverso l'ottimizzazione di una classe di inibitori DPP4 derivati da β-aminoacidi.
Riduce l'attività della DPP4 in modo sostenuto dopo la somministrazione una volta al giorno, preserva i livelli circolanti di GIP e GLP1 intatti dopo i pasti negli studi sia acuti che cronici e riduce i livelli di glucosio nel sangue senza aumenti significativi dell'ipoglicemia.
Vantaggio e applicazione di Sitagliptin:
Studi clinici hanno dimostrato che cetagliptin è un farmaco orale efficace con buone prospettive di mercato. Ha effetti ipoglicemici significativi se usato da solo o in combinazione con metformina e pioglitazone ed è sicuro da assumere, ben tollerato e ha poche reazioni avverse
