Sitagliptin è approvato dalla FDA come aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico nei pazienti con T2DM, sia in monoterapia, sia in combinazione con metformina o un perossisoma proliferatore attivato recettore γ agonista (ad esempio, tiazolidinedioni) quando il singolo agente non fornisce un controllo glicemico adeguato.